Nachschlagewerk, keine Anwendungsempfehlung: Das Profil beschreibt Wirkmechanismus und Studienlage und ersetzt keine ärztliche Beratung. Die Versprechen stammen aus Werbung und Foren und werden hier geprüft, nicht vertreten.

Wirkweise

Evidenzkarte: Coluracetam

Jede Linie steht für einen publizierten Befund; Linienstil und Farbe zeigen, woher er stammt. Der Filter blendet schwächere Evidenzstufen aus. Quellen: siehe Referenzen.

Coluracetam verstärkte in Hippocampus-Synaptosomen von Ratten, deren Acetylcholinsystem mit dem Neurotoxin AF64A geschädigt war, die hochaffine Cholinaufnahme bereits ab 10⁻¹⁰ M, in Synaptosomen gesunder Ratten aber nicht; Acetylcholinesterase und muskarinische Rezeptoren blieben unbeeinflusst, und das Lernen im Wasserlabyrinth besserte sich [1]. In derselben Arbeitsgruppe normalisierte es bei geschädigten Ratten auch die Synthese und Freisetzung von Acetylcholin in Hirnschnitten und im lebenden Tier [2]. Als Mechanismus wird eine veränderte Verteilung des Cholintransporters CHT1 angenommen: Die Höchstgeschwindigkeit der Aufnahme stieg 1,6-fach, die Zahl der Bindungsstellen 1,7-fach, und Coluracetam zeigte Affinität zum klonierten CHT1 [3]. Nach wiederholter Gabe hielt die Verbesserung 24 Stunden an, obwohl die Substanz dann nicht mehr im Gehirn nachweisbar war [4].

Auch eine Gruppe der Iwate Medical University fand bei Mäusen mit AF64A-Schädigung nach elftägiger Gabe ein besseres Arbeitsgedächtnis und weniger Acetylcholinmangel, nach Einmalgabe dagegen nicht [5]. Bei Ratten milderte Coluracetam die Folgen wiederholter Phencyclidin-Gabe auf Objekterkennung und cholinerge Neurone im Septum [6]; in Zellkultur schützte es vor Glutamat-Toxizität, vermutlich über eine geringere calciumabhängige Stickstoffmonoxid-Bildung [7]. In einem unabhängigen Funktionstest des Cholintransporters zeigte Coluracetam dagegen keinen Effekt [8].

Eine Phase-2-Studie bei Depression mit Angststörung wurde 2009 abgeschlossen, Ergebnisse sind im Register nicht hinterlegt [9]. Eine Übersicht zu kognitiven Enhancern fand keine verfügbaren Studien zu Coluracetam am Menschen [10].

Angriffspunkte

ZielTypWirkungKennwertEvidenz
Hochaffiner Cholintransporter (CHT1)Transporterpositiver ModulatorVmax 1,6-fach, Bindungsstellen 1,7-fach (geschädigte Ratten); wirksam ab 10⁻¹⁰ M in Synaptosomen; im unabhängigen Funktionstest kein Effekt Labor[1][3][8]

Wirkprofil

Welche Botenstoffsysteme die Substanz nach heutiger Datenlage beeinflusst. ↑ verstärkt, ↓ gedämpft, ≈ moduliert, ○ kein Effekt; Punkte = Evidenzstufe.

  • Dopaminkeine Daten
  • Noradrenalinkeine Daten
  • Serotoninkeine Daten
  • Acetylcholin↑ · mehr Cholinaufnahme, Acetylcholinsynthese und -freisetzung, aber nur bei vorgeschädigtem cholinergem System (Ratte, Maus)[1][2][5]
  • Glutamat · AMPAkeine Daten
  • Glutamat · NMDAkeine Daten
  • GABAkeine Daten
  • Histaminkeine Daten
  • Orexinkeine Daten
  • Adenosinkeine Daten
  • Opioidekeine Daten
  • Melatoninkeine Daten
  • Neurotrophinekeine Daten
  • Durchblutungkeine Daten
  • Stickstoffmonoxidkeine Daten
  • Energiestoffwechselkeine Daten
  • Insulin · Glukosekeine Daten
  • Entzündung · oxidativ↓ · Schutz vor Glutamat- und Calcium-Toxizität, vermutlich über weniger Stickstoffmonoxid (Zellkultur)[7]
  • Stressachsekeine Daten
  • Testosteron-Achsekeine Daten
  • Endocannabinoidekeine Daten
  • Autophagie · Seneszenzkeine Daten
  • Immunsystemkeine Daten
  • Lipidstoffwechselkeine Daten
  • Gerinnung · Fibrinolysekeine Daten
  • Methylierungkeine Daten

Studien am Menschen

  • Keine Studien am Menschen gefunden.

Risiken und Warnhinweise

  • Keine Sicherheitsdaten am Menschen

    Ergebnisse der einzigen registrierten Studie am Menschen sind nicht veröffentlicht [9]; im Tier ohne cholinerge Nebenwirkungen wie Zittern oder Speichelfluss [1].

    Keine Daten

Faktencheck: verbreitete Behauptungen

  • teilweise belegt

    „Coluracetam steigert Acetylcholin und verbessert das Gedächtnis“

    Nur bei Tieren mit chemisch geschädigtem Acetylcholinsystem gezeigt [1][2][5]; in gesundem Gewebe keine Wirkung [1], im unabhängigen Transportertest kein Effekt [8].

  • nicht belegt

    „Coluracetam verbessert Sehvermögen und Farbwahrnehmung“

    In PubMed keine Studie zu Sehvermögen oder Farbwahrnehmung gefunden; Studien am Menschen sind nicht verfügbar [10].

  • nicht belegt

    „Coluracetam wirkt gegen Depression und Angst“

    Eine Phase-2-Studie wurde abgeschlossen, Ergebnisse sind nicht veröffentlicht [9].

Pharmakokinetik

Aufnahme
Bei Ratten oral wirksam [1]; beim Menschen nicht veröffentlicht.
Halbwertszeit
Beim Menschen nicht veröffentlicht.
Abbau
In den geprüften Quellen nicht beschrieben.
Weg ins Gehirn
Bei Ratten 24 Stunden nach der letzten Gabe nicht mehr im Gehirn nachweisbar [4].

Rechtlicher Status

Deutschland
nicht verifiziert; in den geprüften Quellen kein zugelassenes Arzneimittel.
EU
nicht verifiziert.
USA
nicht verifiziert; eine Phase-2-Studie bei Depression wurde 2009 abgeschlossen, Ergebnisse sind nicht veröffentlicht [9].
Andere Länder
Präklinisch von Mitsubishi Tanabe entwickelt [3]. Sport: nicht ausdrücklich verboten, aber vermutlich von den WADA-Kriterien erfasst [11].

Verwandte Substanzen

Piracetamgleiche KlasseFasoracetamgleiche KlassePramiracetamgleiche Klasse

Offene Fragen

  • Warum ließ sich die Wirkung auf den Cholintransporter in einem unabhängigen Test nicht nachweisen?
  • Welche Ergebnisse hatte die abgeschlossene Phase-2-Studie bei Depression mit Angst?
  • Hat Coluracetam bei intaktem cholinergem System überhaupt eine Wirkung?

Referenzen

  1. Bessho T, Takashina K, Tabata R, Ohshima C, Chaki H, Yamabe H, et al. Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats. Arzneimittelforschung. 1996;46(4):369–73. PubMed
  2. Takashina K, Bessho T, Mori R, Eguchi J, Saito K. MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats. J Neural Transm (Vienna). 2008;115(7):1027–35. doi:10.1007/s00702-008-0048-1 · PubMed
  3. Takashina K, Bessho T, Mori R, Kawai K, Eguchi J, Saito K. MKC-231, a choline uptake enhancer: (3) mode of action of MKC-231 in the enhancement of high-affinity choline uptake. J Neural Transm (Vienna). 2008;115(7):1037–46. doi:10.1007/s00702-008-0049-0 · PubMed
  4. Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K. MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats. J Neural Transm (Vienna). 2008;115(7):1019–25. doi:10.1007/s00702-008-0053-4 · PubMed
  5. Murai S, Saito H, Abe E, Masuda Y, Odashima J, Itoh T. MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice. J Neural Transm Gen Sect. 1994;98(1):1–13. doi:10.1007/BF01277590 · PubMed
  6. Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R. Subsequent exposure to the choline uptake enhancer MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced behavioral deficits and reduction in septal cholinergic neurons in rats. Eur Neuropsychopharmacol. 2007;17(9):616–26. doi:10.1016/j.euroneuro.2007.02.011 · PubMed
  7. Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y. Protective effect of MKC-231, a novel high affinity choline uptake enhancer, on glutamate cytotoxicity in cultured cortical neurons. Jpn J Pharmacol. 1998;76(2):219–22. doi:10.1254/jjp.76.219 · PubMed
  8. Choudhary P, Armstrong EJ, Jorgensen CC, Piotrowski M, Barthmes M, Torella R, et al. Discovery of compounds that positively modulate the high affinity choline transporter. Front Mol Neurosci. 2017;10:40. doi:10.3389/fnmol.2017.00040 · PubMed
  9. BrainCells Inc. Safety and effectiveness study of BCI-540 versus placebo in the treatment of major depressive disorder with concomitant anxiety [Internet]. ClinicalTrials.gov; NCT00621270 [abgerufen am 23.10.2026]. Verfügbar unter: https://clinicaltrials.gov/study/NCT00621270 NCT00621270 · NCT00621270
  10. Napoletano F, Schifano F, Corkery JM, Guirguis A, Arillotta D, Zangani C, et al. The psychonauts' world of cognitive enhancers. Front Psychiatry. 2020;11:546796. doi:10.3389/fpsyt.2020.546796 · PubMed
  11. Pokrywka A, Surała O, Grabowska K, Przybyła M, Granda D, Małecki A, et al. “Brain doping” substances: prohibited or not in sports? Biol Sport. 2025;42(4):189–201. doi:10.5114/biolsport.2025.150047 · PubMed
Wie dieses Profil geprüft wurde

Stand: 2026-10-23. Alle Quellen mit DOI oder PMID wurden automatisch über Crossref bzw. doi.org und PubMed aufgelöst.

Geprüft

  • Alle 9 DOIs über Crossref und alle 10 PMIDs über PubMed aufgelöst (Prüfskript); [9] ist ein Registereintrag ohne DOI/PMID (Warnung des Skripts begründet).
  • Kernaussagen an Abstracts: ab 10⁻¹⁰ M nur in geschädigten Synaptosomen, keine AChE-Hemmung [1]; ACh-Synthese und -Freisetzung [2]; Vmax 1,6-fach, Bmax 1,7-fach, CHT1-Affinität [3]; 24 h Wirkung ohne Hirnnachweis [4]; elf Tage, kein Effekt nach Einmalgabe [5]; PCP-Modell [6]; Glutamat-/Ionomycin-Schutz [7].
  • Im Volltext: kein Effekt von MKC-231 im CHT-Funktionstest [8]; „no available studies on coluracetam“ [10]; Coluracetam (BCI-540; MKC-231) mit unklarem WADA-Status [11]. Herstelleranschrift Mitsubishi Tanabe in [3].
  • ClinicalTrials.gov: NCT00621270 (BrainCells Inc., Phase 2, randomisiert, vierfach verblindet, 115 Teilnehmende, abgeschlossen 10/2009, keine Ergebnisse hinterlegt); Suche nach „coluracetam“ ergab 0 Einträge (23.10.2026).

Nicht verifiziert

  • Rechtsstatus in Deutschland, der EU und den USA.
  • Dass BCI-540 dieselbe Substanz ist wie Coluracetam, stützt sich auf die Synonymliste in [11].
  • Herkunft der verbreiteten Behauptung zu Seh- und Farbwahrnehmung; dazu wurde keine Studie gefunden.

Keine Dosierungen, keine Bezugsquellen. Diese Informationen ersetzen keine ärztliche Beratung.

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